2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. PGE synthase

PGE synthase (前列腺素E合成酶)

Prostaglandin E synthase

PGE 合酶（前列腺素 E 合酶）可将环氧合酶 (COX) 衍生的前列腺素 H2 (PGH2) 转化为 PGE2，已知该酶包含至少三种结构和生物学上不同的酶。有膜相关 PGES (mPGES)-1、mPGES-2 和胞浆 PGES (cPGES)。

mPGES-1 是一种核周蛋白，它显著受促炎刺激诱导，并受抗炎糖皮质激素下调，如 COX-2 的情况。它在功能上与 COX-2 结合，明显优于 COX-1。mPGES-2 是作为高尔基膜相关蛋白合成的，N 端疏水结构域的蛋白水解去除导致成熟的胞浆酶的形成。这种酶在各种细胞和组织中呈组成性表达，并与 COX-1 和 COX-2 功能性偶联。cPGES 在多种细胞中呈组成性表达，并与 COX-1 功能性连接，以促进 PGE2 的即时产生。

PGE synthase (Prostaglandin E synthase), which converts cyclooxygenase (COX)-derived prostaglandin H2 (PGH2) to PGE2, is known to comprise a group of at least three structurally and biologically distinct enzymes. There are membrane-associated PGES (mPGES)-1, mPGES-2, and cytosolic PGES (cPGES).

mPGES-1 is a perinuclear protein that is markedly induced by proinflammatory stimuli and downregulated by anti-inflammatory glucocorticoids as in the case of COX-2. It is functionally coupled with COX-2 in marked preference to COX-1. mPGES-2 is synthesized as a Golgi membrane-associated protein, and the proteolytic removal of the N-terminal hydrophobic domain leads to the formation of a mature cytosolic enzyme. This enzyme is rather constitutively expressed in various cells and tissues and is functionally coupled with both COX-1 and COX-2. cPGES is constitutively expressed in a wide variety of cells and is functionally linked to COX-1 to promote immediate PGE2 production.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-147416
    Vipoglanstat Inhibitor 99.74%
    Vipoglanstat (BI 1029539)，甲酰胺，是一种有效的，选择性的，非肽人前列腺素 E 合成酶 1 (mPGES-1) 小分子抑制剂，具有口服活性。Vipoglanstat 也具有抗炎活性。
    Vipoglanstat
  • HY-149202
    UT-11 Inhibitor 99.62%
    UT-11 是一种有效的、脑渗透性的微粒体前列腺素 E 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂，可抑制人 (SK-N-AS) 和小鼠 (BV2) 细胞中 PGE2 的产生，其 IC50s 分别为 0.10 μM 和 2.00 μM。
    UT-11
  • HY-B0270
    Suprofen

    舒洛芬

    		Inhibitor 99.09%
    Suprofen (TN-762) 是非甾体抗炎化合物，能抑制前列腺素合成。
    Suprofen
  • HY-12791
    hPGDS-IN-1 Inhibitor 99.92%
    hPGDS-IN-1是一种hPGDS抑制剂, 荧光偏振检测或EIA法测得IC50值为12 nM。
    hPGDS-IN-1
  • HY-125415
    PF-4693627 Inhibitor 99.63%
    PF-4693627 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM)，可用于骨关节炎和类风湿关节炎等的研究。
    PF-4693627
  • HY-110167
    TFC 007 Inhibitor 98.01%
    TFC-007 是一种选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，对 H-PGDS 酶具有高抑制活性 (IC50 值为 83 nM)。TFC-007 可用于组成 H-PGDS 降解诱导剂PROTAC(H-PGDS)-1 (TFC-007 与 H-PGDS 结合，Pomalidomide 与 cereblon结合)。
    TFC 007
  • HY-162387
    UK4b Inhibitor
    UK4b 是一种高选择性的微粒体型前列腺素 E2 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂。UK4b 具有抗炎和镇痛作用。UK4b 在小鼠体内可以阻断腹主动脉瘤的生长。
    UK4b
  • HY-10439
    HPGDS inhibitor 1 Inhibitor 99.04%
    HPGDS inhibitor 1 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂，在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS，mPGES，COX-1，COX-2 或 5-LOX。
    HPGDS inhibitor 1
  • HY-N2106
    Dehydroevodiamine

    去氢吴茱萸碱

    		Inhibitor 99.93%
    Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱，对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS，COX-2，PGE2 和 NF-κB 的表达。
    Dehydroevodiamine
  • HY-W011309
    1-O-Hexadecylglycerol

    1-O-十六烷基-外消旋-甘油

    		Inhibitor ≥98.0%
    1-O-Hexadecylglycerol 可以上调 PPAR-γ 的表达,抑制 pGE2， 表现出抗炎特性。1-O-Hexadecylglycerol 口服有效。
    1-O-Hexadecylglycerol
  • HY-101587
    (E)-KME-4 Inhibitor 99.51%
    (E)-KME-4是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂，IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性，IC50 值为 1.05 μM。
    (E)-KME-4
  • HY-111140
    YS121 Inhibitor 99.74%
    YS121 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1; IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX; IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中，YS121剂量依赖性地减少 PGE2 的产生，EC50 为 12 μM。
    YS121
  • HY-106907
    Furprofen Inhibitor 98.90%
    Furprofen 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。
    Furprofen
  • HY-126134
    HPGDS inhibitor 2 Inhibitor 99.72%
    HPGDS inhibitor 2 是一种高效选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC50 值为 9.9 nM。
    HPGDS inhibitor 2
  • HY-118282
    mPGES1-IN-7 Inhibitor 99.78%
    mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂，还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM，IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生，并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
    mPGES1-IN-7
  • HY-100864
    mPGES1-IN-3 Inhibitor
    mPGES1-IN-3 (Compound 17d) 是一种有效的选择性微粒体前列腺素 E2 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂，抑制 mPGES-1 酶，IC50 为 8 nM，抑制 A549 细胞，IC50 为 16.24 nM。
    mPGES1-IN-3
  • HY-N8435
    Desoxo-narchinol A Inhibitor
    Desoxo-narchinol A 是一种口服有效的抗炎剂。Desoxo-narchinol A 可从甘松植物的根和根茎中分离得到。Desoxo-narchinol A 可用于感染性休克和炎症性疾病的研究。
    Desoxo-narchinol A
  • HY-141469
    6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid Activator
    6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid (HPA; Heneicosapentaenoic acid methyl ester) 可抑制肝癌细胞中 α-亚油酸转化为 Arachidonic acid (HY-109590)，抑制分离血小板中前列腺素 H 合酶的激活 (prostaglandin H synthase) 和血栓素合成 (thromboxane synthesis)。6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid 是肝癌细胞中酰基辅酶A氧化酶 (acyl-CoA oxidase) 的弱诱导剂。
    6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid
  • HY-N3380
    Linderaspirone A Inhibitor
    Linderaspirone A还抑制可诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的表达，它们是促炎蛋白，以及核因子κB（NF-κB）的激活。
    Linderaspirone A
  • HY-144238
    mPGES1-IN-6
    MPGES-1被认为是下一代抗炎药研究炎症性疾病的有希望的研究靶点，mPGES1-IN-6的 IC50 值为0.03μM。
    mPGES1-IN-6
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